年2月27日，Biohaven公司的Rimegepant（商品名NurtecODT）口崩片被FDA批准上市，适应症为治疗成人急性偏头痛。单次口服75mg，即可快速缓解疼痛，对于大部分患者可以维持长达48小时的效果，是第二款口服剂型的抗偏头痛的降钙素基因相关肽（CGRP）抑制剂。下图为Rimegepant的结构式：
一项三期双盲试验表明，Rimegepant用药2小时后，约19.6%的患者疼痛完全消失，安慰组约为12.0%。CGRP是一种内源性的强效血管舒张性物质，由37个氨基酸组成的多肽。CGRP主要存在于中枢和周围感觉神经系统，也有存在与肠道神经系统，文献报道CGRP参与神经性炎症以及痛觉，具有较强的扩张血管作用，通过扩张血管引起头痛。因此在偏头痛的病理机制中具有重要的作用。CGRP靶点药物包括小分子CGRP拮抗剂和单克隆抗体药物，其中口服小分子CGRP拮抗剂目前FDA批准上市有两个，一个是年12月23日上市，ALLERGAN公司的Ubrogepant，另一个则是Rimegepant。需要指出，Rimegepant暂未适用于偏头痛的预防性治疗，Biohaven公司预计将于第一季度末启动预防偏头痛试验。关于偏头痛偏头痛是世界第三大常见疾病，其发病率欧美地区比亚非高2-3倍，可能与遗传、人种、环境、诊断率有关。常于儿童期或青春期起病，女性的发病率是男性的三倍。目前，偏头痛分类的国际标准为：无先兆偏头痛、有先兆偏头痛、慢性偏头痛、偏头痛并发症、很可能的偏头痛、可能与偏头痛有关的发作性综合征。偏头痛的诊断依赖于临床表现和病史。慢性偏头痛与精神压力有关偏头痛是一种反复发作的神经血管性疾病，以反复发作，一侧或双侧搏动性的剧烈头痛且多发生于偏侧头部为主要特征，可伴有自主神经系统功能障碍如恶心、呕吐、畏光和畏声等症状。偏头痛的治疗主要包括急性偏头痛发作时的治疗，以及减少偏头痛发作频率的预防性治疗。偏头痛患者睡眠障碍的发生率高于正常人群，伴有抑郁、焦虑状态的偏头痛患者易出现睡眠障碍。作为治疗偏头痛的第二款口服CGRP抑制剂，Rimegepant前景广阔。国际头痛分类第三版附件
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