经常听到这样的话语——“心脏不舒服时,吃片阿司匹林可以急救”;“年纪大了,就得服用阿司匹林”;“阿司匹林,有病治病,无病防病保健”!的确,“阿司匹林”是个百年经典药物,阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。但是,“阿司匹林”直到现在,始终是一种“药品”,同时具有“治疗作用”和“副作用”!就像一把“双刃剑”,用不好,小心伤人!下面就和头号药堂一起来学习阿司匹林的常见功效,不良反应及注意事项吧!
[阿司匹林的常见功效]
1、镇痛作用
主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效,而对急性锐痛和剧痛无效。
2、解热作用
可使发热病人体温下降,但是对正常体温无影响,可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
3、抗炎、抗风湿
其抗炎作用机制尚不太清楚,可能由于其作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿,主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。
4、抗血小板聚集
阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。
5、用于川崎病
患川崎病的患儿应用阿司匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
6、用于糖尿病
阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖元合成,抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。
7、用于阿尔茨海默病(老年痴呆症)
据研究发现,经常服用阿司匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量,防止血液凝固的作用。
8、降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率
研究表明,PGE2与肿瘤发生发展及转移关系极为密切,随肿瘤生长其水平逐渐增高,阿司匹林能降低PGE2水平,抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增加,阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义,且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上:胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。
9、用于男性避孕
人精液中含13种PG,总量达mg/ml有利于精子的运行和受孕,阿司匹林可使精液中PG浓度降低,导致精液中出现较多畸形精子,运行不畅而起到降低受孕的概率。
10、降低耳毒性抗生素对听力损害
动物实验研究表明,在使用氨基糖苷类抗生素时,合用阿司匹林会减少听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基它能损伤毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而减少抗生素所致耳聋的发生。
11、治疗胆道蛔虫
口服吸收后,自胆汁排泄,使胆道环境改变,蛔虫厌酸而退出胆道。
12、先兆子痫
先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显着增多的TXA2,而胎盘,脐带PGI2及尿中排出PGI2代谢物则减少,正常的PGI2/TXA2平衡被破坏。因此用小剂量APC恢复此平衡,可望预防或治疗该病。
13、女性不孕和习惯性流产
阿司匹林可抑制PG合成,可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症,因为体内PG增高可促进输卵管蠕动加强,破坏受精卵与子宫内膜的同步作用,增加了子宫收缩力,使卵巢黄体分泌孕酮降低而影响受精卵的着床。
14、老年性白内障
英《医学新闻》第卷第23期报道:在芝加哥美国眼科科学院召开的会议上,耶鲁大学附属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程发展可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年,可减少45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。有研究认为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高,而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性,还可降低血浆中色氨酸的含量,故认为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。
[服用阿司匹林不良反应]
1、胃肠道症状
胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。
应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物,如米索前列醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。
2、过敏反应
特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致,也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久,一般用平喘药多无效,只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症(阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉)。
3、中枢神经系统
神经症状一般在服用量大时出现,出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等,停药后2~3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。
4、肝损害
阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用,其特点是发生在治疗后的几个月,通常无症状,有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高,但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的,停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常,全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。
阿司匹林引起肝损害后,临床处理方法是停药,给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物,口服强的松,症状一般在1周后消失。
5、对血液的影响
阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。
6、心脏毒性
治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌,而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻痹作用而抑制循环功能。
7、瑞氏综合征
阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征,常常发生于某些急性病毒性传染病以后。病因尚不明确,但普遍认为与下列因素有关:如病毒(流感病毒和水痘病毒)、水杨酸盐、外源性病毒如(黄曲霉素)、内在代谢缺陷等,各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。
8、交叉过敏反应
对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
[注意事项]
1、用药指导
阿司匹林用于不同疾病时,用药剂量不同。在药店的日常零售过程中,一定要问清顾客购买阿司匹林的用途,给予正确的用药指导。阿司匹林用于心脑血管时,最大剂量为mg/天/次,常规维持剂量75mg-mg/天/次。用于解热镇痛时,成人常用剂量为0.3~0.6g/次,必要时可以每4小时服药一次。用于抗风湿时,一日3-6g,分4次口服。
2、用药剂量越大,抗血栓效果越好?
阿司匹林的抗血栓作用缺乏明显的剂—效关系。换句话说,就是加大用药剂量并不会增强抗血栓效果,但是,不良反应的发生,却会随着剂量的增加而增加。因此,在药店的日常销售过程中,应提醒顾客,服用阿司匹林期间,不可以随意调整用药剂量。
3、用药注意
阿司匹林肠溶片一定要饭前用温开水送服。肠溶片具有抗酸性,在酸性胃液中,不溶解,而在碱性肠液中溶解。阿司匹林常见的不良反应是胃肠道反应,很多患者为了降低阿司匹林的胃肠反应,会选择饭后服用。其实,这是一种误解。饭后胃液被食物中和,胃液环境偏碱性,阿司匹林肠溶片在胃部溶解,反而加大对胃肠道的刺激。
4、嚼碎服用
这是因为非肠溶的阿司匹林,可以在胃和小肠上段快速吸收,吸收后30-40分钟达血浆峰浓度,1小时后对血小板功能有明显的抑制作用。而肠溶片在给药3-4小时后,血浆浓度才能达到峰值。
5、饮酒前后不宜服用阿司匹林
这是因为阿司匹林和酒精的累加效应,增加对胃十二指肠粘膜的损害,并延长出血时间。
6、阿司匹林禁用于活动性消化性溃疡
活动性消化性溃疡,即胃十二指肠溃疡的病灶进行性加重,并伴有明显的临床症状。例如出现恶心,呕吐,烧心,反酸,嗳气等症状。
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