瑞舒伐他汀是临床上常用的他汀类调血脂药，属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，通过在体内竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，反馈性使细胞表面低密度脂蛋白受体合成增加，加速血液中低密度脂蛋白清除，从而大幅度降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，还能降低血清甘油三酯和增高高密度脂蛋白胆固醇水平，适用于高脂血症和混合型高脂血症。此外，瑞舒伐他汀还可改善血管内皮功能，稳定和缩小动脉粥样硬化斑块，抑制血小板聚集，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应，适用于冠心病和脑卒中的防治。
瑞舒伐他汀的生物利用度仅有20%，但有较长的血浆半衰期（19小时），口服吸收不受食物影响，进餐或空腹时服用均可，因此，可在任何时间段每日服用一次，用药剂量为5-10mg（半片-1片），可降低低密度脂蛋白胆固醇25-50%。低密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化发生和发展的危险因素，是形成动脉粥样硬化斑块的脂质核心和导致慢性炎症的罪魁祸首。有研究显示，使用瑞舒伐他汀治疗后，低密度脂蛋白胆固醇每降低1mmol/L，心血管事件的风险可降低20%，死亡率可降低10%，因此，即使在低密度脂蛋白胆固醇达标后，也应坚持长期服药，如果间断48小时服用，药物的血药浓度将达到最低点，从而丧失了对心脑血管的保护作用，从而增加心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险，故如果可耐受，瑞舒伐他汀应坚持每日服用。
在安全性方面，瑞舒伐他汀常见便秘、恶心、腹痛、蛋白尿轻度升高（继续用药可减少或消失）、头痛、头晕、无力；少见瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见肌病、横纹肌溶解、关节痛、过敏反应（包括血管神经性水肿）、剂量相关的转氨酶升高；极罕见多发性神经病、黄疸、肝炎。长期服用瑞舒伐他汀可引起肝细胞膜结构改变，导致转氨酶渗漏，引起血清转氨酶升高，脂肪肝、大量饮酒或服用其他升高转氨酶药物的人群发生率更高。他汀类药物诱发转氨酶升高的发生率约为1%-2%，一般停药后转氨酶可自行恢复正常，罕见严重肝功能损害，肝内转氨酶升高，仅代表肝细胞内酶的释放，并不是评价肝功能的明确指标，还应综合参考白蛋白、直接胆红素、凝血酶原时间等敏感指标，因此，单一的轻度转氨酶升高并没有临床意义，也不能反映药物的真实“毒性”。
欧美等国家的指南推荐只在在服用他汀类药物前检测转氨酶，此后除非出现相关肝损害症状，否则不再检测转氨酶，但我国是慢性肝炎大国，乙肝患者超过万，因此，他汀类药物的肝脏安全问题应该得到医生的
